Histamine ligt opgeslagen in basofiele granulocyten en mestcellen. Bij een allergische reactie bindt allergeen aan de antistof IgE op de mestcellen en basofiele granulocyten waardoor deze cellen worden geactiveerd en ze histamine uitstoten. Histamine zorgt voor de welbekende acute allergische reacties zoals niezen, jeuk en benauwdheid. Omdat antihistaminica een competitie aangaan met histamine, worden de effecten van histamine geneutraliseerd.